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BI6727又称为BI-6727、Volasertib，是一种高度有效的、ATP竞争性PLK1抑制剂，IC50为0.87 nM，比作用于PLK2和PLK3选择性高6和65倍，IC50分别为5 nM和56 nM。BI6727对多种癌细胞具有明显的抗肿瘤活性，抑制多种细胞增殖，包括HCT 116（EC50 = 23 nM）、NCI-H460（EC50=21 nM）和BRO（EC50=11 nM）等，并抑制体内移植瘤生长。另外，BI6727还可以抑制bromodomain和BRD4蛋白活性。
目前，BI6727已用于临床Phase 3研究阶段。
【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】
产品性质
化学名（Chemical Name） | N-[trans-4-[4-(cyclopropylmethyl)-1-piperazinyl]cyclohexyl]-4-[[(7R)-7-ethyl-5,6,7,8- tetrahydro-5-methyl-8-(1-methylethyl)-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-benzamide |
靶点（Target） | |
CAS 号（CAS NO.） | 755038-65-4 |
分子式（Molecular Formula） | C34H50N8O3 |
分子量（Molecular Weight） | 618.8 |
外观（Appearance） | 结晶性粉末 |
纯度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO |
结构式（Structure） |
|
运输与保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
注意事项
1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外研究）
为检测BI 6727在细胞中的作用，用100 nM BI 6727处理NCI-H460细胞24 h，发现有丝分裂细胞聚集，细胞中有单极纺锤体和组蛋白H3的磷酸丝氨酸10阳性染色，表明细胞处于M期，随后诱导细胞凋亡。[1]
（二）动物实验（体内研究）
在体内实验中，给HCT116移植瘤小鼠静脉注射BI 6727（15、20、25 mg/kg），BI 6727引起显著的肿瘤延迟，甚至肿瘤衰退。[1]
