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U0126是一种选择性、非竞争性MAPK激酶抑制剂，作用于MEK1和MEK2，IC50分别是70 nM和60 nM，比PD 98059的抑制活性高100倍左右，而对其他MAPK激酶如PKC、Ab1、Raf、MEKK、ERK和JNK等没有或微弱抑制作用。U0126具有抗炎症作用，抑制AP-1转录，并抑制多种参与炎症反应的细胞因子和金属蛋白酶活性。在小鼠哮喘模型中，U0126显著抑制OVA诱导的总细胞数增加，并显著降低血清中总IgE、OVA特异的IgE和IgG1水平，组化结果显示，U0126明显抑制OVA诱导的肺组织嗜酸细胞增多，及VCAM-1表达。
【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】
产品性质
化学名（Chemical Name） | 2,3-bis[amino[(2-aminophenyl)thio]methylene]-butanedinitrile |
靶点（Target） | MEK1/2 |
CAS 号（CAS NO.） | 109511-58-2 |
分子式（Molecular Formula） | C18H16N6S2 |
分子量（Molecular Weight） | 380.5 |
外观（Appearance） | 结晶粉末 |
纯度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO |
结构式（Structure） |
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运输与保存方法
粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
注意事项
1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外研究）
为检测U0126对细胞的作用，不同浓度的U0126和谷氨酸孵育HT22细胞，MTT检测细胞活力，发现U0126抑制谷氨酸毒性诱导的细胞死亡，在10 μM时完全抑制细胞损伤。[2]
（二）动物实验（体内研究）
体内实验中，给雄性BALB/c小鼠腹腔注射20 μgOVA，OVA显著提高细胞总数和嗜酸性粒细胞数量，而用U0126（7.5、15、30 mg/kg）处理小鼠后，U0126显著降低细胞总数，嗜酸性粒细胞数量也显著降低，该作用方式为剂量依赖型。[4]
参考文献
[1] Favata MF, et al. Identification of a novel inhibitor of mitogen-activated protein kinase kinase*. The Journal of Biological Chemisty 273 (29): 18623-18632 (1998).
[2] Duncia JV, et al. MEK inhibitors: the chemistry and biological activity of U0126, its analogs, and cyclization products. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters,8(20): 2839-2844 (1998).
[3] DeSilva DR, et al. Inhibition of mitogen-activated protein kinase kinase blocks T cell proliferation but does not induce or prevent anergy. J Immunol. 160(9): 4175-4181 (1998).
[4] Duan W, et al. Anti-Inflammatory Effects of Mitogen-Activated Protein KinaseKinase Inhibitor U0126 in an Asthma Mouse Model. J Immunol 172:7053-7059 (2004).
