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BI 2536是一种新型、强效的、高选择性PLK1抑制剂（IC50=0.83 nM），也可以抑制PLK2 (IC50=3.5 nM)和PLK3 (IC50= 9.0 nM)。BI 2536诱导细胞有丝分裂阻断，并诱导癌细胞凋亡，另外，还可以抑制裸鼠体内移植瘤生长，诱导肿瘤衰退。BI 2536作用于AML细胞表现出强效的抗增殖作用。
目前，BI 2536已用于临床Phase I/II研究。
【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】
产品性质
BI2536 | |
化学名（Chemical Name） | (R)-4-(8-cyclopentyl-7-ethyl-5-methyl-6-oxo-5,6,7,8-tetrahydropteridin-2-ylamino)-3- methoxy-N-(1-methylpiperidin-4-yl)benzamide |
靶点（Target） | PLK1 |
CAS 号（CAS NO.） | |
分子式（Molecular Formula） | C28H39N7O3 |
分子量（Molecular Weight） | 521.66 |
外观（Appearance） | 结晶性粉末 |
纯度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO、乙醇 |
结构式（Structure） |
|
运输与保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO、乙醇。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
注意事项
1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外研究）
为检测BI 2536在细胞内的作用，用不同浓度的BI 2536(0-1 μM)孵育HeLa 细胞，BI 2536诱导细胞中4N DNA浓度累积，细胞周期停滞在G2或有丝分裂期。[1]
（二）动物实验（体内研究）
体内实验中，HCT116移植瘤小鼠静脉注射 40-50 mg/kg BI 2536（40 mg/kg，每周1次；50 mg/kg，每周2次），BI 2536有效作用于移植瘤，完全抑制小鼠中HCT 116癌细胞生长，引起明显的肿瘤衰退。[1]
