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Nutlin-3是一种常用的可以通透细胞膜的MDM2拮抗剂，具有很高的选择性，抑制MDM2- p53的相互作用（IC50=90 nM），并激活p53。Nutlin-3通过和MDM2结合，抑制MDM2和p53的相互作用，从而激活p53，诱导细胞凋亡，并发挥抗肿瘤作用。
在体外细胞和体内实体瘤移植实验中，Nutlin-3可作用于功能性p53基因，具有有效的抗肿瘤细胞增殖活性，但是对突变型的p53基因无效。目前，Nutlin-3已进入临床试验Phase I阶段。
【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】
产品性质
英文别名（English Synonym） | |
化学名（Chemical Name） | (+/-)-4-(4,5-bis(4-chlorophenyl)-2-(2-isopropoxy-4-methoxyphenyl)-4,5-dihydro-1H-imidazole-1-carbonyl)piperazin-2-one |
靶点（Target） | MDM2/p53 |
CAS 号（CAS NO.） | |
分子式（Molecular Formula） | C30H30Cl2N4O4 |
分子量（Molecular Weight） | 581.49 |
外观（Appearance） | 粉末 |
纯度（Purity） | ＞98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO(20mg/ml)和乙醇 |
结构式（Structure） |
|
运输与保存方法
粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。易溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
注意事项
1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验
1）利用Nutlin-3处理含野生型p53的细胞HCT116, RKO和SJSA-1，诱导MDM2和p21表达，结果显示有效的抗增殖活性，IC50为~1.5μM，但是作用于含突变型p53的细胞系SW480和MDA-MB-435则没有效果。10μM Nutlin-3处理SJSA-1细胞48h，可显著诱导Caspase依赖的细胞凋亡，凋亡达~45%。[1]
2）利用30 μM Nutlin-3作用于突变型p53的细胞，结果表明Nutlin扰乱内源性p73-HDM2 相互作用，且增强p73稳定性和促凋亡活性，导致细胞生长受抑制和诱导凋亡。[3]
（二）动物实验
按200 mg/kg 剂量口服Nutlin-3处理，每天两次，持续3周，结果表明Nutlin-3显著抑制SJAS-1移植瘤生长，抑制达90%, 而Doxorubicin抑制81%肿瘤生长[1]。
