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PLX-4720是PLX4032（Vemurafenib）的结构类似物，也是一种有效的、选择性B-RafV600E抑制剂，IC50为13 nM，比作用于野生型B-Raf选择性高10倍。在B-RafV600E阳性肿瘤细胞中，PLX-4720强效抑制ERK磷酸化，诱导细胞周期阻断和细胞凋亡。在B-RafV600E阳性肿瘤移植瘤模型中，PLX-4720显著引起肿瘤生长延迟，引起肿瘤衰退，而且无明显的毒性反应。另外，在含突变N-RAS的黑素瘤细胞中，PLX-4720快速诱导MEK-ERK1/2高度活化。
【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】
产品性质
英文别名（English Synonym） | Raf Kinase Inhibitor V, PLX4720 |
化学名（Chemical Name） | N-[3-[(5-chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)carbonyl]-2,4-difluorophenyl]-1- propanesulfonamide |
靶点（Target） | B-RafV600E |
CAS 号（CAS NO.） | 918505-84-7 |
分子式（Molecular Formula） | C17H14ClF2N3O3S |
分子量（Molecular Weight） | 413.83 |
外观（Appearance） | 粉末 |
纯度（Purity） | ≥95% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO |
结构式（Structure） |
|
运输与保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
注意事项
1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外研究）
为检测PLX-4720对黑素瘤细胞的作用，用PLX-4720（100 nM, 1μM, 10 μM）孵育多种黑素瘤细胞系，如1205Lu、C8161、WM793、WM852等，PLX-4720只能抑制含V600E突变的细胞中ERK活性，而野生型B-RAF细胞中ERK保持不变。另外，含V600E突变的细胞生长速率降低。[1]
（二）动物实验（体内研究）
在体内实验中，建立COLO205移植瘤模型，给小鼠口服5、20 mg/kg PLX-4720，20 mg/kg PLX-4720显著抑制肿瘤生长，而且，抑制磷酸化ERK（43%）。[1]
参考文献
[1] Tsai J, et al. Discovery of a selective inhibitor of oncogenic B-Raf kinase with potent antimelanoma activity. ProcNatlAcadSci U S A, 105(8): 3041-3046 (2008).
[2] Paraiso KH, et al. PTEN loss confers BRAF inhibitor resistance to melanoma cells through the suppression of BIM expression. Cancer Res, 71(7): 2750-2760 (2011).
[3] Nucera C, et al. B-Raf(V600E) and thrombospondin-1 promote thyroid cancer progression. ProcNatlAcadSci U S A, 107(23): 10649-10654 (2010).
[4] Oikonomou E, et al. Selective BRAFV600E Inhibitor PLX4720, Requires TRAIL Assistance to Overcome Oncogenic PIK3CA Resistance. PLoS ONE 6(6): e21632 (2011).
[5] Kaplan FM, et al. Hyperactivation of MEK–ERK1/2 signaling and resistance to apoptosis induced by the oncogenic B-RAF inhibitor, PLX4720, in mutant N-RAS melanoma cells. Oncogene 30: 366–371(2011).
