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GLPG0634又称为Filgotinib，是一种口服生物活性的、选择性JAK1抑制剂（IC50=10 nM，Kd=11 nM），并抑制JAK2、JAK3和TYK2，IC50分别为28 nM、810 nM和 116 nM。GLPG0634有效抑制Th1、Th2和Th17分化。另外，在胶原诱导的类风湿模型中，GLPG0634具有明显作用，导致足肿胀、软骨以及骨降解、炎症因子水平明显降低。
目前，GLPG0634已用于类风湿关节炎（RA）的Phase 2B，以及克罗恩病（Crohn’s disease，CD）的Phase 2A研究阶段。
【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】
产品性质
英文别名（English Synonym） | Filgotinib |
化学名（Chemical Name） | N-[5-[4-[(1,1-dioxo-1,4-thiazinan-4-yl)methyl]phenyl]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl] cyclopropanecarboxamide |
靶点（Target） | JAK1 |
CAS 号（CAS NO.） | 1206161-97-8 |
分子式（Molecular Formula） | C21H23N5O3S |
分子量（Molecular Weight） | 425.5 |
外观（Appearance） | 粉末 |
纯度（Purity） | ＞98% |
溶解性（Solubility） | 微溶于DMSO |
结构式（Structure） |
|
运输与保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
注意事项
1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外研究）
为检测GLPG0634对细胞的作用，用anti-CD3/anti-CD28抗体刺激人CD4+ T细胞后，用0.1、1、10μMGLPG0634孵育细胞，通过检测IFN-γ或IL-13 mRNA表达分析Th1和Th2分化，GLPG0634剂量依赖性地抑制Th1和Th2细胞分化。[1]
（二）动物实验（体内研究）
在体内实验中，给大鼠口服GLPG0634（1-10 mg/kg），正常Mx2 mRNA水平显著降低，在10 mg/kg剂量时出现更明显地降低。[1]
参考文献
[1] Rompaey LV, et al. Preclinical Characterization of GLPG0634, a Selective Inhibitor of JAK1, for the Treatment of Inflammatory Diseases. The Journal of Immunology 191(7): 3568-3577 (2013).
[2] Menet CJ, et al. Triazolopyridines as Selective JAK1 Inhibitors: From Hit Identification to GLPG0634. J. Med. Chem., 57 (22): 9323–9342 (2014).
[3]Namour F, et al. AB0460 Glpg0634, A Selective JAK1 Inhibitor, Confirms Its Low Liability for Drug-Drug Interactions. Ann Rheum Dis73:960 (2014).
[4] Namour F, et al. Pharmacokinetics and Pharmacokinetic/Pharmacodynamic Modeling of Filgotinib (GLPG0634), a Selective JAK1 Inhibitor, in Support of Phase IIB Dose Selection. Clinical Pharmacokinetics 54(8): 859-874 (2015).
