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小分子survivin抑制剂|YM155(YM-155,Sepantronium Bromide)|CAS 781661-94-7
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原料试剂 研发实验室
价格
¥656.00-2156.00
品牌 翌圣生物/Yeasen
地区 中国,上海,上海市
货号 50808ES
产地 国产
选择规格
5 mg
25MG
易享客服
翌圣生物
翌圣生物科技(上海)股份有限公司
上海
营业执照已审核
翌圣生物科技(上海)股份有限公司是一家聚焦生命科学产业链上游核心原料,从事分子、蛋白和细胞三大品类生物试剂的研发、生产与销售的高新技术企业。核心产品覆盖qPCR系列、NGS系列、逆转录系列、核酸提取与纯化系列、PCR系列、分子克隆系列、体外转录系列、抗体、蛋白纯化系列、蛋白分析系列、重组蛋白、细胞分析系列、细胞培养系列、细胞转染系列、报告基因检测系列等多个品类,广泛应用于生命科学研究、诊断检测和生物医药等领域。
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产品规格 图文详情 技术文档
产品规格
品牌名称
翌圣生物/Yeasen
货号
50808ES
国产/进口
国产
规格
5 mg,25MG
图文详情

YM155 (YM-155,Sepantronium Bromide)是一种新型的小分子survivin抑制剂,IC50为0.54 nM,通过抑制survivin基因启动子转录从而抑制survivin表达,而不会显著抑制SV40启动子活性。YM155具有抗肿瘤活性,通过激活DNA损伤通路,诱导DNA损伤,从而有效杀死急性淋巴细胞白血病细胞,另外,在多种肿瘤细胞体内外研究中,YM155表现出诱导细胞凋亡,抑制肿瘤生长的作用。

目前,YM155已进入临床Phase 2阶段。

【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】


产品性质

英文别名(English Synonym)

YM-155, Sepantronium Bromide

化学名(Chemical Name)

1H-Naphth[2,3-d]imidazolium, 4,9-dihydro-1-(2-methoxyethyl)-2-methyl-4,9-dioxo-3-(2-pyrazinylmethyl)-, bromide

靶点(Target)

Survivin

CAS 号(CAS NO.)

781661-94-7

分子式(Molecular Formula)

C20H19BrN4O3

分子量(Molecular Weight)

443.29

外观(Appearance)

白色粉末

纯度(Purity)

≥98%

溶解性(Solubility)

溶于DMSO

结构式(Structure)

image.png 


运输与保存方法

粉末直接保存于-20 ºC,有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。


注意事项

1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。


使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】

相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

(一)细胞实验

1) 为检测YM155在人肿瘤细胞中对survivin表达的作用,分别用1、10、100、1,000 nM YM155处理p53缺陷的PC-3和PPC-1人类HRPC细胞24 h,发现YM155以剂量依赖的方式显著抑制survivin表达。[1]

2)为YM155对SK-NEP-1细胞的抑制作用,用不同浓度的YM155(0.005-1.28 μM)孵育细胞24 h,发现,YM155以剂量依赖的方式抑制细胞增殖,并诱导细胞凋亡(50和100 nM)。[5]

(二)动物实验

1) 为检测YM155在体内的抗肿瘤活性,给PC-3移植瘤小鼠持续灌注YM155 (3, 10 mg/kg)。发现YM155完全抑制肿瘤生长,并诱导大量肿瘤衰退,而小鼠体重和血细胞数量没有减少。[1] 

2)为检测YM155在裸鼠中对SK-NEP-1细胞的生长作用,建立SK-NEP-1细胞移植瘤模型,分别用PBS、DMSO和YM155(5 mg/kg, 10 mg/kg)处理小鼠,结果发现,YM155显著抑制SK-NEP-1移植瘤生长,肿瘤体重减小,而且小鼠体重变化不大。[5]


参考文献

[1] Nakahara, T., et al. YM155, a Novel Small-Molecule Survivin Suppressant, Induces Regression of Established Human Hormone-Refractory Prostate Tumor Xenografts. Cancer Res 67: 8014-8021(2007).

[2] Nakahara, T., et al. Broad spectrum and potent antitumor activities of YM155, a novel small-molecule survivin suppressant, in a wide variety of human cancer cell lines and xenograft models. Cancer Sci. 102(3): 614–621(2011).

[3] Iwasa, T., et al. Radiosensitizing Effect of YM155, a Novel Small-Molecule Survivin Suppressant, in Non-Small Cell Lung Cancer Cell Lines. Clin Cancer Res. 14:6496-6504 (2008).

[4] Bill H Chang, et al. YM155 potently kills acute lymphoblastic leukemia cells through activation of the DNA damage pathway. Journal of Hematology & Oncology 8:39 (2015).

[5] Yan-Fang Tao, et al. Survivin selective inhibitor YM155 induce apoptosis in SK-NEP-1 Wilms tumor cells. BMC Cancer 12:619 (2012).

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