《2026 年 3 月全球生物医药前沿靶点进展月报：KAT6A/B、泛 KRAS、BTK 耐药等六大技术突破深度解析》-易享

《2026 年 3 月全球生物医药前沿靶点进展月报：KAT6A/B、泛 KRAS、BTK 耐药等六大技术突破深度解析》

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2026-03-30 15:01

一、KAT6A/B 靶点（早期研发）

核心进展：复宏汉霖HLX97（口服小分子抑制剂）获 NMPA IND 批准，拟用于晚期 / 转移性实体瘤（含乳腺癌耐药）。

机制：抑制组蛋白乙酰转移酶 KAT6A/B，调控肿瘤增殖、分化与凋亡，克服内分泌治疗耐药。

临床阶段：I 期临床启动（2026-03-05）。

竞争格局：全球尚无上市药物；国内已有辉瑞、恒瑞、齐鲁、百济等 7 款进入临床，HLX97 为国产第 3 款。

亮点：潜在Best-in-class，高选择性、低血液毒性。

二、EGFR/HER3 双抗 ADC（临床前 / IND）

核心进展：2 个项目在 3 月取得里程碑，均为全球创新设计。

康宁杰瑞 JSKN021

类型：全球首创双抗双载荷 ADC（拓扑异构酶 I 抑制剂 + MMAE）。

进展：NMPA IND 受理，即将开展I 期（晚期实体瘤）。

临床前：CDX 模型中抑瘤效果显著优于单载荷 ADC。

华东医药 HDM2024

类型：EGFR/HER3 双抗 ADC。

进展：FDA IND 批准（2026-03-10），国内同步申报。

赛道热度：百利天恒 Izalontamab brengitecan（IZA-BREN）在 NSCLC 中 ORR 近 70%，III 期推进中。

三、泛 KRAS 突变小分子抑制剂（I 期）

核心进展：国内外 2 款泛 KRAS 抑制剂获批临床，突破 G12C 单一突变局限。

Kestrel KST-6051

进展：FDA IND 批准（2026-03-05），启动 I 期剂量递增。

定位：潜在同类最佳，覆盖 G12C/D/V 等主流突变。

正大天晴 TQB3205

进展：NMPA 默示许可（2026-03-12），拟用于晚期恶性肿瘤。

机制：抑制 SOS1 介导的 KRAS 核苷酸交换，阻断下游通路。

格局：全球 10 + 款在研，多数处于 I 期；英矽智能等用 AI / 量子计算加速筛选。

B7-H3 唾液酸酶融合蛋白（实体瘤）

核心进展：复宏汉霖HLX316（B7-H3× 唾液酸酶融合蛋白）获 NMPA IND 批准，全球首创（FIC）。

机制：双功能破免疫逃逸 —— 阻断 B7-H3 抑制 + 去除肿瘤唾液酸化，恢复抗肿瘤免疫。

临床阶段：I 期（晚期 / 转移性实体瘤）。

临床前：体外及人源化小鼠模型显示强效抑瘤作用。

赛道：B7-H3 为热门免疫检查点，GSK 的 Risvutatugrezetecan 获日本孤儿药资格（2026-03-27）

五、BTK C481S 突变可逆抑制剂（临床）

核心进展：和黄医药HMPL-760（第三代非共价 / 可逆 BTK 抑制剂）启动III 期注册临床（DLBCL）。

机制：不依赖 C481 位点，同时抑制野生型与C481S 突变型BTK，克服耐药。

临床阶段：III 期（联合 R‑GemOx，复发 / 难治性 DLBCL），首患者给药（2026-03-20）。

关键数据：I 期 ORR 73.1%；经 BTK 抑制剂治疗患者亚组 ORR 达87.5%。

格局：礼来 Pirtobrutinib 已上市；默沙东 Nemtabrutinib 进入关键临床。

六、p21 saRNA（膀胱癌，靶点激活）

核心进展：中美瑞康RAG-01（靶向 p21 的 saRNA）获 NMPA 批准开展II 期临床（非肌层浸润性膀胱癌，NMIBC）。

机制：激活抑癌基因 p21，恢复 p53-p21 通路，抑制膀胱癌细胞增殖。

临床阶段：II 期（NMIBC），国内第二款获批临床的 saRNA 疗法。

支撑数据：澳洲 I 期显示 p21 显著上调、安全性良好、有完全缓解（CR）信号。

给药：膀胱灌注，LiCO™递送系统，局部高浓度、全身暴露低（<0.5%）。

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